抗生素药物的特点与选择原则

　　经验性用药中要注意以下要点：泌尿系统的感染是有并发症;抗生素的有效杀菌谱;患者的药敏试验病史;可能的副作用如肾脏如肝脏毒性;以及药物费用。对于反复发作泌尿系统感染的女性患者，选择药物时，如能同时对阴道和肛门周围菌群有效，则效果可能更理想。

　1.甲氧氨苄嘧啶-磺胺甲乙恶唑(trimethoprim-sulfamethoxazole)：甲氧变苄胺嘧啶-磺胺甲异恶唑(TMP-SMX)是在急性尿路感染应用最广泛的抗生素。对于无并发症的尿路感染，TMP可显示与TMP-SMX等同的疗效，而且副作用更少。加上SMX后能发挥协同抗菌作用，可用于上尿路感染，还可减少耐药。TMP单独或与SMX联合应用，对除外肠球菌和假单细胞菌属的大多数常见的尿路病原菌有很好的疗效。而且使用TMP-SMX治疗费用低廉，对粪菌群无影响。主要的副作用是药疹和消化系统症状。

　　2.呋喃妥因(Nitrofurantoin)：呋喃妥因对大多数的尿路病原菌包括肠球菌都有效，但对假单胞菌属和变形菌属无效。由于其很快从尿液中排泄，而且在机体大多数组织包括泌尿生殖道组织内都不能达到治疗浓度，因此不能用于上尿路感染和有并发症的感染。其对粪菌群和阴道菌群的影响很小。在临床上用呋喃妥因作为预防性治疗已经有30年历史了，很少有细菌对呋喃妥因耐药。

　3.头孢菌素(Cephalosporins)：所有的口服三代头孢菌素都被广泛地用于治疗急性尿路感染。总体来说，对肠杆菌效果较好，而对肠球菌效果较差。第一代头孢菌素对Gram阳性菌有非常好的效果。第二代头孢菌素对厌氧菌效果较好。第三代头孢菌素对Gram阴性菌的效果优于其他B内酰胺类药物，但其治疗费用较高，限制了其临床使用。与氨苄青霉素相比，引起粪菌群耐药的可能性要小一些，但引起阴道念珠菌属耐药的几率相差无几。

　4.氨基青霉素(Aminopenicillins)：过去非常流行使用氨基青霉素和阿莫天府新治疗尿路感染，但近年来耐药菌群逐渐增加甚至达到30%以上，限制了其临床应用价值。由于其可杀灭粪和阴道正常菌群，因此容易产生耐药菌株而引起的继发感染，比较常见的有念珠菌阴道炎。加入B内酰胺酶抑制剂克拉维酸盐，可大大提高阿莫天府新对产B内酰胺酶细菌的杀菌效果。但由于治疗费用增加以及消化道副反应增加降低了其临床应用价值，因此不能作为无并发症的尿路感染的一线药物。青霉素的衍生物如氧哌嗪青霉素、美洛天府新、阿洛天府新等保留了氨苄青霉素对肠球菌的良好效果。同时也具有了对氨苄青霉素耐药的Gram阴性杆菌的良好效果，因此对医源性尿路感染是比较理想的选择，对于非医源性的无并发症的急性肾盂肾炎，也可作为一线的非胃肠道药物。

5.氨基糖苷类药物(Aminoglycoside)：与TMP-SMX或氨苄青霉素相比，氨基糖苷类药物是治疗合并发热的尿路感染的首选药物。由于其有一定的肾脏毒性，因此对感染合并肾脏损害的患者，用药时作严密的观察。

6.氨曲南(Aztreonam)：氨曲南的抗菌谱与氨基糖苷类药物类似，与所有B内酰胺类药物一样，无肾脏毒性。其抗菌谱比三代头孢菌素窄。主要作为青霉素过敏患者的替代药物。

7.氟喹诺酮类药物(Fluoroquinolones)：氟喹诺酮类药物有与萘啶酸相同的前体结构，能抑制细菌复制所必须的DNA消旋酶活性。由于氟喹诺酮类药物具有很广的抗菌谱，因此非常适合经验性治疗。对肠杆菌和铜绿假单细胞有很强的抗菌作用，对金黄色葡萄球菌和腐生葡萄球菌也有强的抗菌作用，但仅对于少数链球菌有抗菌作用。大多数厌氧菌对该类药物耐药，因此不影响正常的阴道和粪菌群。对大多数的无并发症的尿路感染，氟喹诺酮类药物与其他价格较便宜的药物相比，优势并不十分明显。对由于宿主因素、产生耐药菌株、难以治疗的病原菌如铜绿假单细胞引起的有并发症的尿路感染，氟喹诺酮类药物显示出明显的优越性。在使用氟喹诺酮类药物的早期，很少有耐药的报道，但最近由于抗生素滥用，对氟喹诺酮类药物耐药的菌株呈增长趋势。

　　该类药物无肾脏毒性，但肾功能受损时，其血浆半衰期天府新，因此对于肌酐清除率〈30ml/min的患者，要调整药物剂量。氟喹诺酮类药物副作用比较少见，最主要的是胃肠道反应。